EGFR靶向治疗的现状 机遇和挑战

作者：高琳; 虞永峰; 陆舜^*

来源：中国肿瘤临床, 2021, 48(10): 495-500.

DOI：10.3969/j.issn.1000-8179.2021.10.075

• 肺癌
• 表皮生长因子受体
• 靶向治疗

肺癌是癌症相关死亡的主要原因。目前,肺癌的发病率正在下降,但患者的生存率仍然较低。肺癌中超过85%是非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC),超过60%的NSCLC表达表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),该类突变在肺腺癌、女性、亚洲人群和从未吸烟的人群中更常见。EGFR已成为NSCLC的重要治疗靶点,目前已开发出多种靶向药物,包括小分子酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors, TKIs)和单克隆抗体。EGFR-TKIs现已开发至第四代,并改写了EGFR突变型NSCLC的诊疗指南。在所有EGFR突变中,18号外显子(G719A/C)、21号外显子(L858R和L861Q)的点突变以及19号外显子框内缺失突变(Exon19 del)对TKIs高度敏感,其中Exon19 del敏感性最高。尽管EGFR靶向治疗效果显著,但几乎所有患者最终均会产生耐药。最常见的耐药突变是T790M突变,其他耐药突变包括D761Y、T854A和L747S等。本文对近几年EGFR靶向治疗的进展进行综述。

• 单位
  上海交通大学