大黄素纳米结构脂质载体在大鼠体内的药动学及组织分布

作者：马开; 辛玉凤; 田萍; 位恒超; 祝侠丽; 刘雅敏; 韩德恩^*

来源：中成药, 2021, 43(10): 2605-2611.

• 大黄素
• 纳米结构脂质载体
• 体内药动学
• 组织分布
• UPLC-Q-Orbitrap-HRMS

目的考察大黄素纳米结构脂质载体在大鼠体内的药动学及组织分布。方法大鼠随机分为2组,分别灌胃给予大黄素及其纳米结构脂质载体混悬液(10 mg/kg),于0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、10、12、24 h采血,UPLC-Q-Orbitrap HRMS法测定大黄素血药浓度,计算主要药动学参数。结果与原料药比较,纳米结构脂质载体t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞、MRT0～∞升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度为182.98%。大黄素含量在肝脏中最高,其次在肺脏中,脾脏中最低。结论纳米结构脂质载体可提高大黄素相对生物利用度,并对肝脏具有一定的缓释靶向作用。

• 单位
  河南中医药大学; 河南省中医药研究院