头孢噻肟的结构修饰及其体外抗菌活性变化

作者：王立娟; 黄承志; 叶珊珊; 苏艳宾

来源：生物技术, 2022, 32(06): 726-730.

DOI：10.16519/j.cnki.1004-311x.2022.06.0115

• 头孢噻肟
• 金黄色葡萄球菌
• 壳聚糖
• 戊二醛
• 抗菌活性
• 流式细胞术

[目的]头孢噻肟是第三代头孢菌素类抗生素，抗菌谱广，对革兰氏阴性菌G-作用较好，但对革兰氏阳性菌G+,如金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus,S.a)等活性较弱。头孢噻肟的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),对其活性基团7位氨基进行修饰，考查抗G+的活性。[方法]以戊二醛作为偶联剂在头孢噻肟的7位氨基上偶联壳聚糖，并利用红外光谱进行表征，以流式细胞术检测到的荧光强度或碘化丙锭(PI)染色细胞百分率(PI%,被PI染色的细胞比例)为度量指标。[结果]S.a与修饰的头孢噻肟作用后荧光强度明显增加，修饰前后头孢噻肟的样品PI%分别为28.9%、68.8%,可见头孢噻肟修饰后对S.a的活性大大增强。[结论]修饰后的头孢噻肟与S.a作用后的样品荧光强度增加了近40%,由此推测头孢噻肟的7位氨基是一种很有前途的提高杀菌效果的活性基团。

• 单位
  西南大学; 商丘医学高等专科学校