磷酸苯丙哌林多晶型制备、表征及平衡溶解度研究

作者：徐桂连; 董斌; 韩春晖; 郝爱鱼

来源：中国药物评价, 2023, 40(06): 489-493.

• 磷酸苯丙哌林
• 多晶型
• 表征
• 平衡溶解度

目的:磷酸苯丙哌林多晶型的研究，为磷酸苯丙哌林原料药生产工艺的改进及质量的提升提供技术支持。方法:采用不同溶剂重结晶获得3种不同于原料药晶型的磷酸苯丙哌林。采用粉末X射线衍射仪、电镜扫描、差示扫描量热及热重分析、熔点测定、红外吸收光谱表征了4种磷酸苯丙哌林晶型，并使用高效液相色谱法测定了4种晶型在不同pH缓冲液中的平衡溶解度。结果:重结晶的磷酸苯丙哌林具有不同的X射线特征峰，电镜外观形貌也存在明显差异，且重结晶获得的3种晶型的平衡溶解度均高于原料药晶型。结论:可通过对磷酸苯丙哌林原料药结晶溶剂的调整，获得表观溶解度更好的晶型。