摘要
目的测定黄连胃漂浮制剂在体内的含量,评价该制剂在胃部的吸收情况。方法取SD大鼠,灌胃服用黄连提取液胃漂浮片后,分别于24 h内各时间点取血,测定盐酸小檗碱的血药浓度,并计算药物代谢动力学(PK)参数;血药浓度测定采用超高效液相色谱-质谱法(UPLC-MS),色谱柱为Waters BeH300(100×2.1 mm, 1.7μm),流动相为0.1%甲酸(A)-乙腈,梯度洗脱,流速0.3 mL·min-1,柱温25℃,进样量1μL;所得测定结果代入DAS2.0软件中计算pk参数,根据所得结果评价生物利用度。结果血药浓度测定及相关计算结果显示,盐酸小檗碱的最大血药浓度Cmax=(440.623±11.8850)ng·mL-1,达到该浓度的时间Tmax=1.00 h,消除半衰期T1/2=0.81 h,平均驻留时间MRT=3.30 h,药-时曲线下面积AUC0-τ=(971.499±33.217)h/(mg·mL),AUC0-∞=(990.728±35.659)h/(mg·mL)。结论制备成胃漂浮制剂后,黄连提取物仍能够发挥较好的药效。
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单位广东省第二中医院(广东省中医药工程技术研究院)