石杉碱甲新型衍生物的合成及其对神经细胞活性的影响

作者：杨昌华; 胡文胜; 李树华; 邓春雷^*

来源：湖南师范大学学报(医学版), 2023, 20(03): 155-157.

• 石杉碱甲
• 半合成
• 新型衍生物
• 神经保护

目的：合成石杉碱甲新型衍生物并探索其神经保护作用。方法：石杉碱甲与不同取代基的磺酰氯反应合成一系列新型石杉碱甲衍生物，经熔点、电子自旋共振波谱联合质谱分析(electron spin resonance-mass spectrometry,ESR-MS)和氢核磁共振波谱法(hydrogen nuclear magnetic resonance spectroscopy,1H-NMR)等方法鉴定结构。运用淀粉样β蛋白片段25-35(β-amyloid peptide 25-35,Aβ25-35)诱导神经细胞SH-SY5Y损伤，通过四甲基偶氮唑盐比色法测定石杉碱甲新型衍生物对SH-SY5Y细胞的保护作用。结果：合成8个石杉碱磺酰基取代新型衍生物HA-1～HA-8，石杉碱甲、HA-4、HA-6和HA-7可逆转Aβ25-35对神经细胞SH-SY5Y的损伤，衍生物HA-4和HA-7活性优于石杉碱甲。结论：石杉碱甲新型衍生物HA-4和HA-7的神经保护作用优于母体石杉碱甲。

• 单位
  湖南师范大学