6-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲酸的合成

作者：程伟; 张向龙; 赵雷振; 范亚锋; 油天钰; 袁文鹏^*

来源：合成化学, 2021, 29(08): 715-720.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21066

• 水合肼
• 马来酸酐
• 3-氨基-6-溴哒嗪
• 溴乙酸乙酯
• 合成
• 杂环化合物
• 缩合
• 溴代

6-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲酸是一种重要的杂环化合物,具有较高的生物活性,其合成方法尚无文献报道。本文以水合肼和马来酸酐为起始原料,在酸催化下发生缩合反应,再与三溴氧磷进行溴代,与氨水发生氨解反应,再与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛进行亚胺化反应,与溴乙酸乙酯缩合成环,最后发生碱水解共6步反应制得6-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲酸,总收率52.0%,其结构经1H NMR、13C NMR、 IR和元素分析确证。该合成路线具有方法新颖、操作简便、收率高、无需柱层析分离纯化等优点。

• 单位
  齐鲁工业大学