一种α－位季碳的α,β－二胺酸衍生物的共催化制备方法

作者：胡文浩; 邱林; 郭鑫; 吕峰平; 刘顺英; 杨琍苹; 吴翔

来源：2013-04-17, 中国, CN201310132913.4.

本发明公开一种α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物的共催化制备方法,芳基乙酸酯重氮、芳胺和磺酰胺亚胺在醋酸铑、方酸酰胺或金属镁盐的共催化下,实现三组分反应合成α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物；该α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物包括式(I)的苏式α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物、式(II)的赤式α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物。本发明原料价廉易得,用一锅法同时构建两个手性碳,制备路线短,操作简单,反应条件缓和,催化剂易于合成,高原子经济性,高收率,无环境污染,能方便地同时得到苏式或/和赤式α-位季碳的α,β-二胺酸酯衍生物,提供多样性化合物骨架,对新药筛选及制药工艺具重要意义。

• 单位
  华东师范大学