淫羊藿素衍生物的合成及其体外抗肝癌活性研究

作者：龚琳慧; 宿冬远; 顾健; 吴玲; 赵子凡; 赵宇; 何黎黎^*

来源：中药材, 2019, 42(05): 1054-1058.

DOI：10.13863/j.issn1001-4454.2019.05.020

• 淫羊藿素
• 溶解度
• 淫羊藿素葡萄糖衍生物
• 活性研究

目的:合成一种淫羊藿素葡萄糖衍生物,提高淫羊藿素溶解度及体外抗癌活性。方法:通过化学方法合成淫羊霍素葡萄糖衍生物(IS);以核磁共振谱、质谱和HPLC进行结构鉴定和纯度检测,考察其在不同溶剂中的溶解度;MTT法检测IS对肝癌细胞HepG2、SMMC7721和正常肝细胞LO2的生长抑制作用。结果:成功得到了一种淫羊藿素葡萄糖衍生物IS,与淫羊藿素相比,溶解度得到了有效提高,细胞毒性实验结果表明,对HepG2细胞,淫羊藿素的IC50值在48、72 h时分别为:20.59±2.82μmol/L和16.05±1.27μmol/L,IS分别为:15.05±1.32μmol/L和7.69±0.04μmol/L;对SMMC7721细胞,淫羊藿素在48、72 h时的IC50值分别为:23.24±1.02μmol/L和14.96±0.66μmol/L,IS在72 h的IC50值为9.57±1.21μmol/L,在48 h时IS没无明显的抑制效果;IS对LO2细胞平均活率为67.96%(给药浓度100μmol/L)。结论:成功合成淫羊藿素葡萄糖衍生物IS,显著改善淫羊藿素溶解度,与原料药相比,IS对HepG2及SMMC7721细胞具有更强的生长抑制作用,对正常肝细胞毒性低,具有较大的研究价值。

• 单位
  崇州市人民医院; 西南民族大学