蒙药塔布森-2中9种苯丙素类成分在Caco-2细胞中的吸收特性研究

作者：李春燕; 王曦悦; 陆景坤; 董馨; 赵鹏伟; 马飞祥; 薛培凤^*

来源：中国现代应用药学, 2023, 40(15): 2048-2055.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20221847

• 塔布森-2
• 苯丙素类
• Caco-2细胞
• UPLC-MS/MS
• P-糖蛋白

目的 研究蒙药塔布森-2(Tabson-2 decoction,TBD)中苯丙素类成分在Caco-2细胞中的吸收特性，初步阐明TBD的口服吸收机制。方法 采用Caco-2细胞单层细胞模型，通过UPLC-MS/MS分析TBD在Caco-2细胞中的摄取成分，并建立UPLC-MS/MS分析方法测定TBD中吸收最好的9种苯丙素类成分原儿茶酸、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、1,5-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸C、咖啡酸、二氢咖啡酸、3-羟基肉桂酸在Caco-2细胞中的含量，分别考察时间、浓度和P糖蛋白抑制剂对各成分的吸收影响。结果 研究发现咖啡酸、二氢咖啡酸的总摄取量在0～180 min为上升趋势，未呈现饱和；3-羟基肉桂酸在90 min左右吸收恒定趋于饱和；隐绿原酸、1,5-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸C、新绿原酸、绿原酸、原儿茶酸的摄取量约从90 min开始，随时间的增加先下降后上升。与苯丙素类成分相比，加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米及环孢菌素A后对二氢咖啡酸的吸收产生了影响，说明二氢咖啡酸是P-糖蛋白底物。结论 TBD主要苯丙素类成分进入Caco-2细胞以被动扩散为主，主动转运为辅，且除二氢咖啡酸外其他8个成分的吸收过程不受P-糖蛋白的外排作用影响。

• 单位
  内蒙古医科大学