依折麦布片的制备及体内外评价

作者：贾俊伟; 冯中; 陈梦钰; 周阳; 张贵民^*

来源：国际药学研究杂志, 2020, 47(05): 377-383.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2020.05.009

• 依折麦布片
• 处方筛选
• 粉末直接压片
• 溶出度
• 药动学
• 药效学

目的采用粉末直压技术制备依折麦布仿制片剂。方法以依折麦布自制片的崩解时间及其与参比制剂的溶出曲线相似因子f2为主要考察指标,采用单因素实验筛选依折麦布片的最优处方;通过LC-MS/MS测定依折麦布片在比格犬体内的血药浓度计算药代动力学参数;通过测定依折麦布片对高胆固醇大鼠血清总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平的影响评价其药效作用。结果以最优处方制备的3批自制片与参比制剂体外溶出行为相似(f2>70),在比格犬内的药代动力学参数无显著差异(P>0.05),且对高胆固醇大鼠血清胆固醇水平的作用相当。结论本研究开发的依折麦布仿制片剂制备工艺简便,与参比制剂具有生物等效性,为依折麦布仿制药的开发提供参考。

• 单位
  鲁南制药集团股份有限公司