基于皮肤TRP通道探讨三伏贴穴位经皮给药渗透机制的研究

作者：赖蓉蓉; 翟苑好; 林媛媛; 曾瑶; 伍艳; 徐月红^*

来源：南京中医药大学学报(自然科学版), 2022, 38(11): 1035-1042.

DOI：10.14148/j.issn.1672-0482.2022.1035

• 三伏贴
• 芥子碱硫氰酸盐
• 延胡索乙素
• TRPV1
• TRPA1

目的 研究三伏贴中有效成分芥子碱硫氰酸盐(Sinapine thiocyanate, SPT)和延胡索乙素(Tetrahydropalmatine, THP)对瞬时感受器电位离子通道(Transient receptor potential ion channels, TRP)的影响，以及激活TRP通道后对三伏贴透皮行为的影响，以探究三伏贴经穴位渗透的机制。方法 通过背根神经节细胞Ca2+内流实验考察三伏贴有效成分对TRP通道的激活作用。通过Western blot和免疫荧光法比较肺俞穴与非穴位皮肤中TRPV1和TRPA1表达的差异以及给药后TRPA1表达的变化，并且通过在体滞留和激光共聚焦3D扫描，研究激活TRP通道对三伏贴穴位透皮行为的影响。结果 三伏贴中有效成分SPT可以促进TRP通道介导的Ca2+内流。大鼠肺俞穴皮肤TRPV1、TRPA1的表达量显著高于非穴位皮肤(P<0.05),三伏贴持续作用后肺俞穴和非穴位皮肤TRPA1的表达量下降。皮肤TRPV1和TRPA1被激活后，经肺俞穴皮肤渗透的SPT和THP的皮肤滞留量均显著提高(P<0.05),但对非穴位皮肤的滞留没有明显影响。结论 三伏贴中有效成分SPT对TRP通道具有激活作用，且肺俞穴皮肤TRPV1、TRPA1表达量显著高于非穴位。穴位高表达TRPV1、TRPA1及三伏贴对TRP通道的激活作用为三伏贴穴位敷贴促透的机理之一。

• 单位
  中山大学