氨酚氢可酮片的生物等效性研究

作者：谭广山; 郭瑞臣

来源：中国医院用药评价与分析, 2014, 14(04): 317-320.

DOI：10.14009/j.issn.1672-2124.2014.04.018

• 氨酚氢可酮片
• 对乙酰氨基酚
• 氢可酮
• 生物等效性
• 高效液相色谱法
• 液质联用法

目的:评价两种氨酚氢可酮片的生物等效性。方法:以市售氨酚氢可酮片为参比制剂,以自制氨酚氢可酮片为受试制剂,采用双制剂双周期交叉试验设计,在健康男性(n=20)体内进行药动学研究,清洗期为1周。分别于每一周期给药前和给药后各时间点取肘静脉血,分离血浆。分别采用高效液相色谱(HPLC)法测定对乙酰氨基酚、液质联用(LC-MS/MS)法测定氢可酮的血药浓度,计算两者的药动学参数和相对生物利用度,评价受试制剂与参比制剂的生物等效性。结果:受试制剂和参比制剂中对乙酰氨基酚的主要药动学参数t1/2分别为(3.900±1.926)、(4.088±1.731)h,tmax分别为(0.775±0.197)、(0.763±0.190)h,cmax分别为(15.932±3.695)、(16.952±3.939)μg/ml,AUC0-24 h分别为(64.270±26.625)、(64.723±26.297)μg·h/ml,AUC0-∞分别为(67.716±33.219)、(67.661±33.150)μg·h/ml;受试制剂中对乙酰氨基酚的相对生物利用度为(100.9±14.5)%。受试制剂和参比制剂中氢可酮的主要药动学参数t1/2分别为(5.377±0.862)、(5.318±1.382)h,tmax分别为(1.438±0.590)、(1.513±0.604)h,cmax分别为(21.722±6.102)、(20.572±5.380)ng/ml,AUC0-24 h分别为(135.493±33.835)、(133.009±30.810)μg·h/ml,AUC0-∞分别为(142.386±35.767)、(139.243±31.540)μg·h/ml;受试制剂中氢可酮相对生物利用度为(102.9±16.9)%。结论:两种氨酚氢可酮片生物等效。

• 单位
  山东大学齐鲁医院; 聊城市人民医院