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摘要
目的制备Aβ正电子显像剂18F-AV45前体AV105,并利用国产氟多功能模块合成18F-AV45。方法以4-氨基苯乙烯为起始原料,经Boc保护、甲基化、Heck反应、羟基保护合成AV105;AV105于130℃条件下进行亲核氟代反应,经盐酸水解、碱中和得到18F-AV45,并对前体用量、盐酸浓度进行了筛选。标记前体AV105及各步合成中间体的结构均经核磁共振谱和质谱确证。结果成功合成显影剂18F-AV45,标记率为(20.3±2.2)%(n=5,未经衰减校正),HPLC检测其放化纯度(RCP)大于98%。结论初步探讨了18F-AV45前体的合成与标记过程,并对反应条件进行了优化,该方法提供的显像剂可满足临床研究的要求。
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