~(123)Ⅰ和~(99)Tc~m标记的吲哚类σ_2受体放射性示踪剂的设计、稳定化合物的合成及体外生物评价

作者：李艳; 贾红梅; Deuther ConradWinnie; BrustPeter; SteinbachJoerg; 刘伯里

来源：核化学与放射化学, 2010, (02): 99-105.

• 吲哚类配体
• σ受体
• 99Tcm
• 123Ⅰ Indole
• σ receptors
• 99Tcm
• 123I

设计了123Ⅰ和99Tcm标记的吲哚类σ2受体肿瘤放射性示踪剂,合成了其稳定化合物(Indole-Ⅰ和Indole-MAMA-Re)和标记前体(Indole-MAMA)。体外受体结合分析结果表明,化合物Indole-Ⅰ对σ1和σ2受体的抑制常数Ki值分别为(0.574±0.355)μmol/L和(0.162±0.030)μmol/L(n=3),Indole-MAMA-Re对σ1和σ2受体的抑制常数Ki值分别为(3.75±2.22)μmol/L和(7.83±4.87)μmol/L(n=3)。成功制备了99Tcm-Indole-MAMA,纯化后经高效液相色谱法(HPLC)分析其放化纯大于90%。今...

• 单位
  北京师范大学