TRK抑制剂的研究进展

作者：孙逸祥; 吴天啸; 秦桥花; 刘念; 赵冬梅^*

来源：中国药物化学杂志, 2021, 31(06): 470-483.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.06.009

• 原肌球蛋白受体激酶
• TRK抑制剂
• 选择性
• 耐药性

原肌球蛋白受体激酶(TRK)是蛋白酪氨酸激酶家族的一员,其可对哺乳动物神经系统突触的可塑性进行调节,并在多种肿瘤中表达。对于TRK生理作用的研究相对完全,现有多个TRK抑制剂处于临床研究阶段,其中部分药物(如larotrectinib、entrectinib)已获FDA批准上市,表明TRK抑制剂具有较好的开发前景。本文作者介绍了TRK和NTRK融合蛋白的生物学功能,并对不同类型的TRK小分子抑制剂的开发过程、活性、选择性以及耐药性进行了综述。

• 单位
  沈阳药科大学; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室