脱氢枞基伯胺衍生物的合成及其抗癌活性研究

作者：齐志文; 王成章^*; 蒋建新

来源：林产化学与工业, 2018, 38(06): 117-123.

• 左旋海松酸
• 脱氢枞酸
• 羧基
• 位阻
• 伯胺
• 酰胺化

以左旋海松酸(0.3 mmol)为原料、三乙胺(TEA)为碱、1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI)为脱水剂、1H-苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基六氟磷酸盐/4-二甲氨基吡啶(n(PyBOP)∶n(DMAP)=0.03 mmol∶0.01 mmol)为催化剂、乙腈(MeCN)为溶剂,简单、高效地合成了脱氢枞基伯胺衍生物:脱氢枞酰胺甲酸(1),脱氢枞酰胺乙酸(2),脱氢枞酰胺丙酸(3),脱氢枞酰胺丁酸(4),并对其结构进行了表征,其中化合物3产率可达78%。经伯胺酰胺化后的化合物3对人胃癌MKN-45细胞株具有较高的增殖抑制活性,IC50值为31.26μmol/L。

• 单位
  生物质化学利用国家工程实验室; 中国林业科学研究院林产化学工业研究所; 北京林业大学; 江苏省生物质能源与材料重点实验室; 国家林业局林产化学工程重点开放性实验室