农药中间体3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的合成

作者：戴耀

来源：农药, 2023, 62(08): 560-564.

DOI：10.16820/j.nyzz.2023.4015

• 丙二酸二乙酯
• 脱羧
• 环合
• 3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸

[目的]以丙二酸二乙酯为原料制备3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸。[方法]以丙二酸二乙酯为原料，经过酰基化、脱羧、缩合、环合、氟化及水解反应制备3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸，并进行工艺优化。[结果]最优反应条件下，工艺总收率67%，产品纯度为99.6%，异构体<0.1%。[结论]该工艺开发出一条基于丙二酸二乙酯为原料制备3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的新方案，原料廉价易得，操作简单，适合工业化生产。