灯盏花素TPGS聚合物胶束在大鼠体内药动力学及药效学评价

作者：李云贵; 李天平; 邹柳

来源：中国现代医药杂志, 2018, 20(02): 12-16.

• 灯盏花素
• TPGS
• 聚合物胶束
• 药动力学
• 药效学

目的对自制灯盏花素TPGS聚合物胶束(Bre/TPGS)在大鼠体内进行药动力学及药效学评价。方法建立高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠血浆中灯盏花乙素的含量,采用内标法测定血浆中灯盏花素TPGS聚合物胶束浓度后绘制血药浓度-时间曲线,运用3P97软件分析其药动学参数;并用35﹪的FeCl_3诱导大鼠颈动脉血栓模型,对灯盏花素TPGS聚合物胶束溶血栓效应进行观察,并与市售灯盏花素粉针剂进行对照。结果灯盏花素粉针剂和Bre/TPGS主要药动学参数AUC_(0-t)分别为(293.67±89.62)μg·ml~(-1)·min~(-1)和(491.01±74.23)μg·ml~(-1)·min~(-1),T_(1/2)分别为(59.30±10.67)min和(762.12±46.56)min,Cmax分别为(15.71±2.11)μg/ml和(9.53±1.64)μg/ml。药效学数据表明,含灯盏花素的各药物组对FeCl_3诱导大鼠颈动脉血栓均有溶解作用,胶束的溶栓率高于同剂量的市售灯盏花素粉针剂。结论灯盏花素TPGS聚合物胶束的T_(1/2)和AUC_(0-t)优于市售灯盏花素粉针剂,且溶栓疗效好,是一种比较理想的新剂型。

• 单位
  柳州市妇幼保健院; 湖南环境生物职业技术学院