一种黄豆甙元衍生物,有以下化学结构式:式中R1和R2至少一个为含1~3个碳原子的羰基,R3和R4选自含1~4个N原子的烃基、氨基、氨基衍生物、脲基、胍基、氨基酸。本衍生物以黄豆甙元为原料,首先与酰化试剂进行酰基化反应得到中间体,然后由中间体与R3和/或R4反应得到目标产物。本衍生物改变了黄豆甙元的极性和空间结构,提高了水溶性,也改善了细胞膜通透功能,有效地提高了其口服生物利用度。