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摘要
以廉价易得和具备多种反应性的2位单侧链取代的1,3-环己二酮化合物作为合成砌块，以苯基四氟硼酸重氮盐作为原料，采用经典的Japp-Klingemann费舍尔吲哚合成法，对其进行开环碎裂化，进而环合，得到更有价值的多取代吲哚结构单元。其中，以2-甲基-1,3-环己二酮和苯基四氟硼酸重氮盐作为原料，在对甲苯磺酸作为酸试剂、甲苯为溶剂的回流条件下，反应15.0 h，能以49%的产率得到关环吲哚产物；以2-苄基-1,3-环己二酮和苯基四氟硼酸重氮盐作为原料，在体积分数为30%的盐酸乙醇溶液的封管加热回流条件下，反应0.5 h，能以98%的产率得到关环吲哚产物。该合成方法学可应用于吲哚类生物碱的全合成研究中。
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