共晶技术改善氯诺昔康溶出行为及可压片性的研究

作者：华韵; 吴宇申; 郑道一; 翁兴业; 程冉; 衡伟利; 魏元锋; 张建军; 高缘^*

来源：药学学报, 2022, 57(04): 1163-1171.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2021-1060

• 氯诺昔康
• 共晶
• 葛根素
• 溶出
• 可压片性
• 稳定性

氯诺昔康是一种具有解热镇痛和抗炎作用的非甾体抗炎药,属于生物药剂学分类系统(BCS) II类药物,水溶性差,口服生物利用度低。此外,氯诺昔康本身的可压片性较差,限制了其口服固体制剂的开发。本研究通过减压旋转蒸发法制备氯诺昔康-葛根素共晶,以提高氯诺昔康的溶出度及可压片性。利用X-射线粉末衍射法、差示扫描量热分析、傅里叶变换红外光谱法和热重分析等手段进行表征,并对所制备共晶的溶出行为、可压片性和稳定性进行考察。粉末溶出实验及特性溶出实验表明氯诺昔康-葛根素共晶较单独氯诺昔康有更高的溶出速率。平衡溶解度实验表明,氯诺昔康-葛根素共晶可以显著提高氯诺昔康(约4.0倍)及葛根素(约1.5倍)在水中的溶解度。并且,氯诺昔康形成共晶后表现出显著改善的可压片性。稳定性实验发现,该共晶在40℃和25℃/75%RH条件下放置60天后,含量均无明显变化,化学稳定性良好。

• 单位
  中国药科大学