通过不对称多组分反应高效构建手性磺酰胺类化合物

作者：余思凡; 傅祥; 刘耿鑫; 邱晃^*; 胡文浩^*

来源：Acta Chimica Sinica, 2018, 76(11): 895-900.

• 磺酰胺
• 不对称多组分反应
• 铵基叶立德
• 协同催化
• 亚砜亚胺

手性磺酰胺类化合物在新型药物方面研究中占据越来越重要的地位.我们成功地实现了磺酰胺、芳基重氮乙酸酯以及亚胺的不对称三组分反应.此反应给出了高达85%产率,以及优异的非对映选择性(d.r.>20∶1)和对映选择性(最高可达99%ee),为高效构建具有两个手性碳的光学纯磺酰胺类化合物提供了一种快速合成方法.我们将反应放大到了克级规模,并对三组分产物进一步衍生得到一种具有三个手性中心的光学纯含亚砜亚胺骨架的五元环化合物.反应的选择性通过过渡金属与手性磷酸协同催化控制.

• 单位
  中山大学