摘要

开发了铜催化的3-氨基吲唑与N-甲基-N-芳基甲基丙烯酰胺的反应,并以中等到良好的收率得到一系列3-位芳氰基取代的2-吲哚酮化合物。该反应是通过对丙烯酰胺结构中活性碳碳双键的双芳基化实现的,涉及自由基加成反应、环化反应过程,高效构建2-吲哚酮骨架结构。其中,3-氨基吲唑经历氧化脱氮开环反应得到的2-氰基芳基自由基是本反应的关键中间体。该反应的特点还包括起始原料易得、操作简便、一锅法同时实现了2个C—N键的断裂和2个C—C键的构建。