抗乙肝候选新药替芬泰代谢产物M8和M9的合成工艺研究

作者：杨方红; 曾晓萍; 徐峰; 梁光义^*; 徐必学^*

来源：贵州医科大学学报, 2018, 43(10): 1198-1208.

DOI：10.19367/j.cnki.1000-2707.2018.10.015

• 马蹄金素衍生物
• L-酪氨酸甲酯盐酸盐
• 代谢产物
• 合成工艺
• 替芬泰

目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品。方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、M9,所得化合物经1H NMR,13C NMR,ESI-MS进行结构确证,并用高效液相色谱对其进行分析检测。结果:完成了M8、M9合成工艺路线的选择与优化,制备了合格的M8和M9样品。结论:优选的合成工艺制备所得的M8、M9样品纯度达到了95%以上。

• 单位
  贵州医科大学; 贵州大学; 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室