盐酸小檗碱明胶微球的制备及其性能表征

作者:杨红艳*; 周中流; 夏加亮
来源:天然产物研究与开发, 2022, 34(10): 1736-1745.
DOI:10.16333/j.1001-6880.2022.10.012

摘要

以明胶为载体,采用乳化-化学交联法制备盐酸小檗碱微球。以包封率及载药量为评价指标,通过Box-Behnken效应面法确定盐酸小檗碱明胶微球的最优处方,并通过扫描电子显微镜(SEM)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射(XRD)、差示扫描热量法及热重分析(DSC&TG)对盐酸小檗碱明胶微球进行表征,同时以体外释放度考察其释药情况。盐酸小檗碱明胶微球的最优处方为明胶质量分数12%,投药量25%,油水比值4.79。所得盐酸小檗碱明胶微球的载药量为(19.97±0.17)%、包封率为(67.71±0.93)%,外观圆整、平均粒径为(131.81±1.58)μm, DSC、XRD和红外光谱分析显示微球中盐酸小檗碱以无定型形式存在。体外释放结果表明,微球中盐酸小檗碱在pH值为2.5和7.4的磷酸盐缓冲溶液中12 h累积释放率约为91%和95%,说明该明胶微球具有一定的缓释作用。

全文