摘要
目的:制备99Tcm标记MAG3-iso DGR-2C小分子多肽,探讨其作为ανβ3靶向新型分子显像剂的可能性。方法 :利用葡庚糖酸盐(Glucoheptonate,GH)转换络合法进行99Tcm对MAG3-iso DGR-2C的标记;将S180荷瘤鼠采用随机抽样法分为5组,每组5只,分别于注射99Tcm-MAG3-iso DGR-2C 30 min,60 min,120 min,240 min和360 min后断头处死,计算各脏器放射性摄取(%ID/g)、肿瘤/血液(T/B)和肿瘤/肌肉(T/M)摄取比值。取荷瘤鼠5只,在注射后不同时间点分别进行SPECT显像,并利用勾画感兴趣区技术计算T/NT的比值。结果:利用转换络合法能够成功的进行标记99Tcm-MAG3-iso DGR-2C,放射化学纯度能够达到94.34%,放射性比浓度10.93 MBq/m L且无需纯化;荷瘤鼠体内分布显示该标记物能够较快的从血液中清除,主要经肾脏排泄,心脏、肺、脾脏、胃、骨骼等组织的放射性摄取均很少,而肿瘤组织具有一定的放射性摄取,在4 h T/B和T/M摄取比值分别为1.75和10.50;注射99Tcm-MAG3-iso DGR-2C后2 h SPECT显像可见肿瘤组织显影最清晰,T/NT比值为3.24±1.71。结论 :99Tcm-MAG3-iso DGR-2C标记方法简便、易行、标记率高,对恶性肿瘤具有一定的靶向性,有潜力成为一种新的分子显像剂。
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单位河北医科大学第三医院