1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸/甲酰胺的合成及生物活性研究

作者：彭春勇; 辛春伟; 李建发; 戢丹; 鲍秀荣; 卢俊瑞

来源：有机化学, 2013, (02): 383-388.

• 1-对甲苯基-5-氨基-1
• 2
• 3-三唑甲酸
• 1-对甲苯基-5-氨基-1
• 2
• 3-三唑甲酰胺
• 1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1
• 2
• 3-三唑甲酸
• 1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1
• 2
• 3-三唑甲酰胺
• 合成
• 抗菌活性 1-(4-methyl)phenyl-5-amino-1
• 2
• 3-triazole carboxylic acid
• 1-(4-methyl)phenyl-5-Amino-1
• 2
• 3-triazole carboxylic acid amide
• 1-(4-methyl)phenyl-5-substituted phenylimino-1
• 2
• 3-triazole carboxylic acid/carboxylic acid amide
• synthesis
• antibacterial activity

以对甲基苯胺为原料,经过重氮化反应生成对甲基叠氮苯(1).在强碱性条件下,1分别与氰基乙酸乙酯、氰基乙酰胺反应,制得中间体1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸乙酯(2)和1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酰胺(5);中间体2经水解生成1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸(3),进而在弱酸性条件下与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸(4a～4f),5与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酰胺(6a～6f),化合物的结构均经IR,1H NMR,13...

• 单位
  天津理工大学