托匹司他的合成研究进展

作者：卢文龙; 陈炯; 古双喜^*; 徐志强

来源：合成化学, 2020, 28(04): 360-370.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19363

• 托匹司他
• 高尿酸血症
• 黄嘌呤
• 氧化还原酶
• 抑制剂
• 合成
• 综述

托匹司他是一种黄嘌呤氧化还原酶(ROX)抑制剂,对痛风有显著的治疗作用,其耐受性好,不良反应小,是目前治疗痛风最有效的药物之一。托匹司他由三唑环片段和两个吡啶环片段拼合而成,其合成关键步骤在于吡啶2-位氰基的引入(Ⅰ)、两个吡啶环的拼接(Ⅱ)和三唑环的构建(Ⅲ)。该文根据各关键步骤的顺序不同,将托匹司他的合成策略分为"Ⅰ+Ⅱ+Ⅲ"、"Ⅱ+Ⅲ+Ⅰ"和"Ⅱ+Ⅰ+Ⅲ"三种策略,并以这3种策略为主线综述了托匹司他自2002年发现至今的合成研究进展。

• 单位
  武汉工程大学