摘要

目的 探究一种改善二氢卟吩e6(Chlorin e6,Ce6)水溶性的简便策略,并在细胞水平对其光动力治疗性能进行测试。方法 利用生物营养素胆碱(Choline)与Ce6进行超分子复合,制备得到高水溶性光敏剂CHCe6。采用光谱法对光敏剂CHCe6的光物理性质(如紫外-可见吸收光谱、单线态氧量子产率等)进行表征。利用紫外-可见吸收光谱分析光敏剂CHCe6和Ce6在水溶液中的稳定性。通过细胞摄取实验分析鼠源性三阴乳腺癌4T1肿瘤细胞对于光敏剂CHCe6和Ce6的摄取情况。通过DHE和AO染色实验探究光敏剂CHCe6和Ce6的活性氧产生情况及其对溶酶体结构的影响。通过细胞毒性实验评价光敏剂CHCe6和Ce6对于4T1肿瘤细胞的光毒性与暗毒性。结果 通过超分子复合策略制备得到高水溶性光敏剂CHCe6。在低功率LED照射条件下,光敏剂CHCe6表现出较高的单线态氧量子产率和光稳定性。细胞摄取实验表明4T1肿瘤细胞对于光敏剂CHCe6具有较高的摄取量,并呈现时间依赖性。DHE和AO染色进一步证实,在低功率LED照射条件下光敏剂CHCe6在4T1肿瘤细胞中能高效产生活性氧,并通过破坏溶酶体结构快速转运至细胞质。细胞毒性实验表明光敏剂CHCe6表现较低的暗毒性和较高的光毒性。结论 相较于光敏剂Ce6,光敏剂CHCe6具有较高水溶性,并表现出高的光稳定性和活性氧产生能力。在低功率LED照射条件下,光敏剂CHCe6能显著抑制鼠源性三阴乳腺癌4T1细胞生长,具有较好的临床应用潜力。