从胆甾醇、豆甾醇、薯蓣皂素出发合成了一系列新型的甾体咪唑盐化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、HRMS以及IR波谱确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤细胞活性筛选,结果表明,发现3-苄基-1-(2α-胆甾-4-烯-3-酮)咪唑-3-溴盐(10)和3-胡椒苄基-1-(2α-胆甾-4-烯-3-酮)咪唑-3-溴盐(13)具有较好的体外肿瘤生长抑制活性,对乳腺癌细胞株Bcap-37的活性明显优于顺铂.