肿瘤相关巨噬细胞（TAMs）是肿瘤微环境中最丰富的先天免疫群体，也是形成免疫抑制微环境的主要推手，在肿瘤免疫逃避过程中起着至关重要的作用。因此，靶向调控TAMs已成为癌症免疫治疗的一种新策略。目前研究发现多种信号通路在调控TAMs功能中发挥重要作用，针对这些信号通路的小分子药物可通过调控TAMs功能发挥抗肿瘤作用，其中多个药物处于不同临床研究阶段。通过对调控TAMs功能的信号通路及相关小分子抑制剂的研发历程、结合模式等方面进行系统综述，以期为调控TAMs的小分子药物的研发提供思路。
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