转运蛋白基因多态性与利培酮分布的相关性研究

作者：向倩; 赵侠; 周颖; 崔一民

来源：中国药学杂志, 2012, (06): 454-457.

• P-糖蛋白
• 乳腺癌耐药蛋白
• 利培酮
• 基因多态性 MDR1
• BCRP
• risperidone
• genetic polymorphisms

目的研究中国汉族健康志愿者利培酮人体代谢过程与其主要转运蛋白基因多态性的关系。方法 23名健康志愿者单次口服利培酮2 mg后,用LC-MS/MS测定血中的利培酮及其代谢产物9-羟基利培酮浓度,研究利培酮的药代动力学与其主要转运蛋白P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)基因型的相关性。结果 BCRP 421CA/34GA基因型携带者的9-羟基利培酮AUC0-∞和ρmax分别是其他受试者的66.6%和51.1%,具有显著性差异(P=0.011,P=0.017),BCRP C421A和MDR1 G2677T/A对利培酮tmax均有影响(P<0.05)。结论 BCRP基因型影响9-羟基利培酮的体内代谢...

• 单位
  北京大学第一医院