[D-Ala2,D-Ala5]-脑啡肽及其聚乙二醇修饰对热板致痛小鼠的镇痛作用

作者：张另沾; 刘乐; 文曙; 赵铁华

来源：中国药理学通报, 2016, 32(01): 147-148.

• 脑啡肽
• [D-Ala2,D-Ala5]-脑啡肽
• 聚乙二醇
• 化学修饰
• 镇痛
• 小鼠

<正>我们曾经报告,相对分子质量2 ku、5 ku直链甲氧基聚乙二醇(mP EG)修饰的脑啡肽(Tyr-Gly-Gly-Phe-Met,ENK)半衰期延长、清除率下降、镇痛药效增强[1]。在此基础上,本文对D-Ala替换ENK第2、5位氨基酸([D-Ala2,D-Ala5]-ENK,DADAE)、及其5 ku分子质量mP EG修饰双重结构改造的合成脑啡肽类似物进行了镇痛药效分析。

• 单位
  河北师范大学; 药物研究所; 怀化市第一人民医院