大蒜辣素前体微丸片的制备及其体内评价

作者：陶娟; 苏艳慧; 周圆; 郑春丽^*

来源：中国药科大学学报, 2022, 53(02): 200-206.

• 大蒜辣素
• 前药
• 蒜氨酸
• 蒜酶
• 控酸微丸
• 高脂血症

制备一种新型含控酸微丸的大蒜辣素前体微丸片，通过调节胃内pH提高蒜酶的稳定性，达到提高大蒜辣素转化率的目的。首先制备含控酸微丸的大蒜辣素前体微丸片，并以人工胃液为介质小杯法考察大蒜辣素转化率，通过测定大鼠血清中总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、高密度脂蛋白（HDL-C）和低密度脂蛋白（LDL-C）含量，研究大蒜辣素前体微丸片在大鼠体内的降血脂作用。溶出度试验表明，在人工胃液中含控酸微丸的微丸片大蒜辣素转化率超过90%。药效学研究表明，与无控酸微丸相比，含控酸微丸的微丸片对高脂血症大鼠显示出预期的降血脂作用，两个试验组之间的血脂水平变化存在显著差异（P <0.05）。实验结果表明，含有控酸微丸的大蒜辣素前体微丸片具有较好的降血脂作用。

• 单位
  江苏护理职业学院; 中国药科大学