新型小分子化合物ZL-004纳米粒的制备和药动学初步研究

作者：赵锋; 栾瀚森; 杨莉; 马银玲; 张晓红; 张淑珍; 王浩

来源：中国药学杂志, 2013, (23): 2026-2033.

• ZL-004
• 纳米粒
• 理化性质
• 探头超声法
• 高压均质法
• 生物利用度 ZL-004
• nanoparticle
• physico-chemical property
• ultrasonic probe method
• high pressure homogenization method
• bioavailability

目的制备载ZL-004的PLGA纳米粒(ZL-004-NP),并进行体内外评价。方法采用饱和恒温法、电位法、摇瓶法分别测定ZL-004的溶解度、pK_a及油水分配系数,采用单因素实验结合正交设计优化纳米粒的处方,采用扫描电镜、激光粒度仪及透析法评价优化纳米粒的特征。大鼠灌胃给予ZL-004-NP,采用UpLC-MS/MS检测血药浓度并计算相对生物利用度。结果优化后的ZL-004-NP呈圆球形,表面光滑,平均粒径121.34 nm,分散指数0.16,包封率89.63%,载药量7.65%,体外释放可达216 h,且突释较小。与ZL-004原料药相比,ZL-004-NP的p_(max)提高了1.7倍...

• 单位
  药物制剂国家工程研究中心; 内蒙古医科大学第二附属医院; 中国医药工业研究总院; 河北省人民医院