(N,N-二甲基氨基)磷酰氯吗啉代核苷单体的合成工艺

作者：欧阳红霞; 丁永红; 李海峰; 李亮荣^*

来源：精细化工中间体, 2022, 52(04): 33-37.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2022.04.008

• 磷酰胺吗啉代寡核苷酸
• 单体
• 合成

分别以胞苷、5-甲基尿苷为原料，经氨基保护、5’-OH保护、吗啉环形成、吗啉环N-三苯甲基化、羟基脱保护、羟基磷酰化6步反应合成得到2个磷酰胺吗啉代寡核苷酸单体—(N,N-二甲基氨基)磷酰氯吗啉代核苷系列物，反应总收率分别为20%和30%。中间体及目标产物经LC-MS、1H NMR、31P NMR等结构表征确证，经HPLC纯度检测。并以胞苷为例探讨了氨基、羟基保护试剂、物质的配比等因素对单体■收率的影响。

• 单位
  江西省肿瘤医院; 南昌大学抚州医学院