黄芩苷-小檗碱复合物及纳米晶在Caco-2细胞单层模型的吸收特性研究

作者：王继林; 冯晓姣; 党文利; 李紫微; 刘志东; 皮佳鑫^*

来源：天津中医药大学学报, 2023, 42(01): 87-94.

• 黄芩苷
• 小檗碱
• 人结肠腺癌细胞系细胞单层模型
• 累积转运量
• 表观渗透系数

[目的]研究黄芩苷(BA)-小檗碱(BBR)复合物及纳米晶的吸收特性，探讨纳米晶技术对BA-BBR复合物吸收特性的改善。[方法]利用Cell Counting Kit-8(CCK-8)法筛选BA-BBR复合物及纳米晶对人结肠腺癌细胞系(Caco-2)细胞的给药浓度，构建Caco-2细胞单层模型探究BA-BBR复合物及纳米晶的跨膜转运方式，并且加入P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米研究对其累积转运量和表观渗透系数(Papp)的影响。[结果]复合物组中BA和BBR的Papp值均低于物理混合物组；与复合物组相比，纳米晶组中BA和BBR的累积转运量和Papp值均提高，Papp值为复合物组的1.3倍和2.3倍。加入维拉帕米后，复合物组BA和BBR的Papp值分别提高1.5倍和2.0倍，而纳米晶组Papp值无明显提高。[结论] BA-BBR复合物不同于物理混合物，具有低渗透性，同时易受到P-gp外排影响。纳米晶技术可以显著改善BA-BBR复合物的渗透性，并且减弱外排作用对其的影响。

• 单位
  天津中医药大学