厚朴酚纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学研究

作者：许丽娜; 李晓蒙; 谈秀凤

来源：中成药, 2022, 44(06): 1738-1744.

• 厚朴酚
• 纳米结构脂质载体
• 制备
• 体内药动学
• 熔融-超声乳化法
• HPLC

目的 制备厚朴酚纳米结构脂质载体，并考察其体内药动学。方法 熔融-超声乳化法制备纳米结构脂质载体，筛选固液脂质比、药脂比、泊洛沙姆188与大豆磷脂比例、表面活性剂用量、超声功率以优化处方，观察其形态，测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药。大鼠随机分为2组，分别灌胃给予厚朴酚及其纳米结构脂质载体的0.5%CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于0.25、0.5、1、2、3、4、6、8、10、12 h采血，HPLC法测定厚朴酚血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最优处方为固(单硬脂酸甘油酯)液(辛癸酸甘油酯)脂质比4∶1,药脂比1∶20,泊洛沙姆188与大豆磷脂比例1∶0.5,表面活性剂用量1.0%,超声功率350 W。所得纳米结构脂质载体呈球形，包封率为(84.09±1.13)%,载药量为(3.92±0.17)%,粒径为(177.59±5.18)nm, Zeta电位为(-34.2±0.8)mV,36 h内累积溶出度为78.62%。与原料药比较，纳米结构脂质载体tmax、t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.06倍。结论 纳米结构脂质载体可改善厚朴酚溶出度及口服生物利用度。

• 单位
  上海中医药大学; 郑州澍青医学高等专科学校