槲皮素3位酰基酯的合成及抗肿瘤活性研究

作者：姜亚玲; 冯亚莉; 刘金海; 陈佳敏; 翟广玉^*

来源：化学试剂, 2020, 42(06): 652-657.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2020007357

• 槲皮素
• 衍生物
• 合成
• 抗氧化活性
• 抗肿瘤活性

以廉价芦丁为原料,经苄基化保护、酸水解得到中间体7,3′,4′-O-三苄基槲皮素,中间体与羧酸发生酯化反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到10种标题化合物,均未见文献报道,目标产物结构经IR、1HNMR、ESI-MS确证。采用DPPH法考察了10种标题化合物的抗氧化活性,结果显示,大部分标题化合物的SC50小于槲皮素或与槲皮素相当。采用MTT法,评价了10种标题化合物对人胃癌细胞MGC-803、人食管癌细胞EC109、人前列腺癌细胞PC-3、人食管鳞癌细胞EC9706 4株肿瘤细胞的体外增殖抑制作用。结果显示,结构修饰后,标题化合物对肿瘤细胞的增殖抑制作用显著增强。

• 单位
  郑州工业应用技术学院