组蛋白去甲基化酶5的结构、功能及其抑制剂研究进展

作者：唐凯; 左佳辉; 余斌^*; 刘宏民^*

来源：药学进展, 2020, 44(09): 644-655.

• 表观调控
• 组蛋白去甲基化酶5
• 小分子抑制剂
• 肿瘤治疗

组蛋白去甲基化酶5(KDM5)属于JMJD(jumonji domain containing)蛋白家族,KDM5包含JmjC、PHD、ARID等特征结构域,能够特异性去除组蛋白3第4位赖氨酸(H3K4)上甲基化修饰,被认为是潜在的抗肿瘤药物作用靶标。目前已有较多的KDM5抑制剂被报道,其中多个小分子抑制剂如CPI-455、EPT103182等已经进入临床前研究阶段。通过对KDM5的结构、生物学功能及代表性抑制剂展开综述,为新型KDM5抑制剂的结构设计以及优化提供参考。

• 单位
  郑州大学