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摘要
目的 制备微米级银杏内酯B-中链甘油三酯混悬液(ginkgolide B-medium chain triglyceride suspension, GB-MCTS)。方法 采用反溶剂沉淀和球磨两种方法制备GB-MCTS,对两种方法的最佳处方及工艺参数进行单因素考察，并对不同药物浓度的GB-MCTS进行体外释放与大鼠体内药动学研究。结果 反溶剂沉淀法所制备的GB平均粒径约3.4μm,但粒度分布不均匀，球磨法所制得GB平均粒径低至1.8μm,粒径分布均匀，物理稳定性更好，体外释放速率随药物浓度增加而降低，2.5 mg·g-1GB-MCTS在24 h内全部释放，而40 mg·g-1GB-MCTS可缓释15 d,大鼠体内药动学研究表明，与水相混悬液相比，GB-MCTS表现出更长的tmax与更低的Cmax,当制剂浓度由5 mg·g-1增加至40 mg·g-1时，Cmax由(435.35±67.79) ng·mL-1降低至(333.75±84.77) ng·mL-1。结论 GB-MCTS制备的最佳方法是球磨法，MCT作为油相可以隔绝药物在肌注部位与体液的直接接触，起到控制药物降解与缓释的作用，GB-MCTS有望成为治疗心脑血管疾病的潜在长效注射剂。
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