摘要
为了发现农药活性新化合物,本文以溴代吡咯腈为先导化合物,通过亲核取代等反应合成了一系列新型2-(溴代吡咯腈-1-基)乙羧衍生物(5a-5m,6a-6o),所有衍生物结构均经核磁共振氢谱(~(1)H NMR)、碳谱(~(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。杀菌生物测定结果显示,化合物2、3和5m对水稻稻瘟病菌(Magnaporthe oryzae)表现出良好的杀菌活性,其防治水稻稻瘟病菌的EC_(50)值分别为0.0532、0.0470、0.0174 mmol/L,优于对照药剂咯菌腈(0.0914 mmol/L),但不如对照药剂嘧菌酯(0.0001 mmol/L);化合物5m表现出一定的杀菌广谱性,其防治水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)、小麦根腐病菌(Bipolaris sorokiniana)EC_(50)值分别为0.0218、0.0420 mmol/L,但均不如对照药剂咯菌腈(0.0002、0.0010 mmol/L)。杀虫杀螨生物测定结果显示,在0.20 mmol/L浓度下,目标化合物具有一定的杀虫杀螨活性,但均低于对照药剂虫螨腈(100%)。杀线虫生物测定结果显示,目标化合物表现出良好的杀线虫活性,其中化合物2、5b防治秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)LC_(50)分别为0.0136、0.0109 mmol/L,优于对照药剂噻唑膦(0.2798 mmol/L)。安全性试验初步结果显示,高活性目标化合物较母体溴代吡咯腈对水稻和油菜更安全。本研究所合成的目标化合物具有一定的杀菌、杀虫、杀螨和杀线虫活性,为溴代吡咯腈衍生物的设计和改造提供了研究思路,对探究溴代吡咯腈衍生物的生物活性多样性具有参考意义。
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