2-(溴代吡咯腈-1-基)乙羧衍生物的设计、合成及生物活性

作者：周蒲; 张列雄; 马俊豪; 郭倩男; 游江; 昌勤哲; 徐志红

来源：农药学学报, 2022, 1-16.

DOI：10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0100

• 溴代吡咯腈
• 羧酸酯
• 酰胺
• 生物活性
• 作物安全性

为了发现农药活性新化合物，本文以溴代吡咯腈为先导化合物，通过亲核取代等反应合成了一系列新型2-(溴代吡咯腈-1-基)乙羧衍生物(5a-5m，6a-6o)，所有衍生物结构均经核磁共振氢谱(~(1)H NMR)、碳谱(~(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。杀菌生物测定结果显示，化合物2、3和5m对水稻稻瘟病菌(Magnaporthe oryzae)表现出良好的杀菌活性，其防治水稻稻瘟病菌的EC_(50)值分别为0.0532、0.0470、0.0174 mmol/L，优于对照药剂咯菌腈(0.0914 mmol/L)，但不如对照药剂嘧菌酯(0.0001 mmol/L)；化合物5m表现出一定的杀菌广谱性，其防治水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)、小麦根腐病菌(Bipolaris sorokiniana)EC_(50)值分别为0.0218、0.0420 mmol/L，但均不如对照药剂咯菌腈(0.0002、0.0010 mmol/L)。杀虫杀螨生物测定结果显示，在0.20 mmol/L浓度下，目标化合物具有一定的杀虫杀螨活性，但均低于对照药剂虫螨腈(100%)。杀线虫生物测定结果显示，目标化合物表现出良好的杀线虫活性，其中化合物2、5b防治秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)LC_(50)分别为0.0136、0.0109 mmol/L，优于对照药剂噻唑膦(0.2798 mmol/L)。安全性试验初步结果显示，高活性目标化合物较母体溴代吡咯腈对水稻和油菜更安全。本研究所合成的目标化合物具有一定的杀菌、杀虫、杀螨和杀线虫活性，为溴代吡咯腈衍生物的设计和改造提供了研究思路，对探究溴代吡咯腈衍生物的生物活性多样性具有参考意义。

• 单位
  长江大学