摘要

综述新型降胆固醇药Ezetimibe的设计与发现,着重介绍对其先导物SCH48461及体内代谢物的药理活性研究和基于SCH48461活性代谢物及软、硬药理论的药物设计过程,展现了一种完全脱离受体模型、基于受体外的药物设计新方法。

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