靶向制剂131I-Anti-EGFRvⅢ的制备及其在恶性胶质瘤裸鼠中的显像分布

作者：安雷; 魏大年; 黄凯; 张冠华; 朱永晖; 刘铁坚; 刘承勇

来源：中华神经医学杂志, 2016, 15(09): 878-883.

• 神经胶质瘤
• 碘131
• 表皮生长因子受体Ⅲ型突变体抗体
• 放射性核素显像

目的探讨放射性核素碘131(131Ⅰ)标记表皮生长因子受体Ⅲ型突变体抗体(Anti-EGFRvⅢ)的实验方法、条件以及标记产物131Ⅰ-Anti-EGFRvⅢ在恶性胶质瘤裸鼠体内的靶向性分布。方法采用Iodogen法进行Anti-EGFRvⅢ的131Ⅰ标记,SephadexG-50层析柱层析分离各组分,纸层析法测定标记产物的放射化学纯度及体内、外稳定性。选取肿瘤平均直径在1015 mm的U87-EGFRvⅢ胶质瘤模型裸鼠28只,按随机数字表法分为静脉注射131Ⅰ-Anti-EGFRvⅢ组,静脉注射131Ⅰ组,瘤内注射131Ⅰ-Anti-EGFRvⅢ组,瘤内注射131Ⅰ组,每组7只,分别经尾静脉和瘤内注射7.5 MBq/0.1 mL标记产物131Ⅰ-Anti-EGFRvⅢ和131Ⅰ,应用单光子发射计算机断层成像术(SPECT)扫描观察标记产物在胶质瘤裸鼠体内的放射性分布特点。结果 131Ⅰ标记Anti-EGFRvⅢ的标记率为(68.12±6.19)%;纯化后纸层析法测得131Ⅰ-Anti-EGFRvⅢ的即刻放射化学纯度为(95.12±0.59)%,分别在室温和37℃血清中放置1、2、4、12、24h后放射化学纯度比较差异均无统计学意义(P>0.05),其中放置24 h后放射化学纯度分别为(87.78±5.35)%和(85.12±3.58)%。SPECT显像扫描显示无论是通过尾静脉注射还是瘤内注射标记产物131Ⅰ-Anti-EGFRvⅢ,肿瘤部位均可见较强烈的放射性显像,而甲状腺基本不显像。结论 Iodogen法适用于Anti-EGFRvⅢ的131Ⅰ标记。标记的产物131Ⅰ-Anti-EGFRvⅢ具有良好的放射化学纯度和稳定性,能够与肿瘤组织特异性结合,具有良好的靶向性。

• 单位
  南方医科大学南方医院; 南方医科大学第三附属医院