基于透皮离子导入技术的戒烟药物金雀花碱的可控递送研究

作者：张培炎; 王晨慧; 蒋香云; 康东珠; 李宏运; 刘占军; 罗琳; 陈勇^*

来源：中国现代应用药学, 2022, 39(08): 1026-1032.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2022.08.004

• 金雀花碱
• 透皮递送
• 离子导入
• 电迁移

目的 探索烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂金雀花碱(cytisine,CTS)经阳极离子导入透过离体猪皮。方法 采用HPLC-PDA建立并验证CTS的分析方法。研究了电流密度、药物浓度和药物基质对CTS透皮离子导入的影响。采用标志物对乙酰氨基酚解析CTS离子导入过程中电迁移和电渗的贡献。结果 CTS从水溶液中被动透皮不佳，但在离子导入条件下CTS的透皮递送量显著增加，将电流密度从0.15 mA·cm–2增加到0.5 mA·cm–2可使离子导入CTS的稳态流量呈线性增加(J=452.8I+31.51,r=0.998 3)。在使用0.5 mA·cm–2电流密度的条件下，给药池药物浓度的增加(2.5,5.0,10.0 mg·mL–1)可使累积透皮递送量显著增加。共离子导入对乙酰氨基酚证实了电迁移是CTS的主要递送机制(?90%)。CTS的传导效率良好(6.63%～8.82%)。递送效率，即递送药物占所给予的制剂中的药物的百分数较高(在0.5 mA·cm–2时>40%)。CTS从离子导入贮库HEC水凝胶中递送时的累积透皮递送量为(1 551.94±322.19)μg·cm–2，与从CTS溶液中递送时的累积透皮递送量无统计学差异。结论 体外数据表明，使用较小面积的凝胶贴片通过透皮离子导入可以方便地递送治疗剂量的CTS。

• 单位
  华北理工大学; 南通大学