目的建立快速、灵敏、高效的精氨酸双糖苷的测定方法并研究精氨酸双糖苷在大鼠体内的药动学。方法以乌苯美司作为内标,采用LC-MS/MS检测方法测定血浆中精氨酸双糖苷浓度,利用DAS2.0软件计算药动学相关参数,并分析方法的可靠性。结果空白血浆对检测物质不产生干扰,在20~20 000 ng/mL符合线性关系,方法学中RSD以及RE值均小于15%。结论采用LC-MS/MS方法检测精氨酸双糖苷方法合理可靠,精氨酸双糖苷的绝对生物利用度为(4.50±3.75)%。