摘要

目的:通过生物活性追踪法对牛蒡根氯仿提取物进行分离提取,研究其抗肿瘤有效组分及可能的作用机制。方法:牛蒡根氯仿提取物经硅胶柱洗脱分离得到不同组分。用S180细胞和K562细胞经MTT法筛选活性组分;流式细胞术检测活性组分对K562细胞周期及凋亡的影响;小鼠淋转实验验证活性组分对小鼠免疫功能的影响;MTT法观察活性组分对耐药细胞K562/O2的逆转作用。结果:牛蒡根氯仿提取物分离鉴定后得到甾体类组分(L-1)、三萜类组分(L-2)、L-3和L-4 4个组分。各组分对S180细胞均显示很强的细胞毒作用,其IC50值均在10μg/mL以下。而K562细胞对甾体类组分和三萜类组分敏感度较高,IC50值分别为204.50μg/mL和117.56μg/mL;三萜类组分可使K562细胞G0/G1期细胞比例较对照组的45.52%增加至53.82%,S期细胞比例由对照组的45.68%减少到37.11%(均P<0.05);甾体类组分和三萜类组分分别将K562细胞凋亡率由5.1%增加至21.8%和38.0%(均P<0.01)。三萜类组分对小鼠淋巴细胞存在一定促进增殖作用,而甾体类组分与阿霉素合用后K562/O2细胞耐药指数由1 165降低至468(P<0.01)。结论:牛蒡根氯仿提取物中的甾体类组分和三萜类组分影响细胞周期、诱导细胞凋亡并在免疫调节和肿瘤耐药性方面发挥抗肿瘤作用。