2-（甲氨基）乙基糖苷的高效合成

作者：刘洋洋; 叶鑫; 马圣洲; 李发荣; 李春霞^*

来源：中国海洋药物, 2022, 41(03): 10-16.

DOI：10.13400/j.cnki.cjmd.2022.03.010

• 2-(甲氨基)乙基糖苷
• 糖基化偶联
• 高效合成

目的 通过化学合成的手段进行2-（甲氨基）乙基糖苷的高效合成。方法 以单糖为原料，首先制备苯甲酰化的三氯乙酰亚胺酯糖基供体，然后与苄氧基羰基（Cbz）保护的2-（甲氨基）乙醇进行糖苷化反应，最后依次脱除苯甲酰基和苄氧羰基保护基团，得到2-（甲氨基）乙基糖苷目标化合物。结果 基于此策略合成了葡萄糖、半乳糖、木糖、岩藻糖和阿拉伯糖的2-（甲氨基）乙基糖苷，6步总收率为60%～74%；结构均经1H NMR,13C NMR和高分辩质谱[HR-MS(ESI)]表征。结论 本文建立的合成2-（甲氨基）乙基糖苷的方法具有简单高效、立体选择性好和适用性广的特点。

• 单位
  中国海洋大学; 医药学院