磷酸二酯酶9A抑制剂LW33的合成

作者：钱日彬; 王健松^*; 叶海鸿; 鲍颖霞

来源：中国新药杂志, 2021, 30(02): 114-118.

• 磷酸二酯酶9A抑制剂
• LW33
• 合成

目的:改进LW33的制备工艺。方法:以2,4,6-三氯-5-嘧啶甲醛和环戊基肼盐酸盐为起始原料,通过3步反应合成了磷酸二酯酶9A(PDE 9A)抑制剂LW33{(S)-6-[1-(4-氯苯基)乙氨基]-1-环戊基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮}。结果:目标产物结构经1H核磁共振(1H-NMR)、13C核磁共振(13C-NMR)和电喷雾质谱(ESI-HRMS)确证,纯度经高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法检测可达99.9%,路线总收率达43.6%。结论:改进后的制备工艺反应条件温和、操作简单、产物纯度好、收率高,适合用于工业化生产。

• 单位
  广州白云山医药集团股份有限公司